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作為幾千年來(lái)勞動(dòng)人民和醫(yī)學(xué)家的辛勤勞動(dòng)的結(jié)晶,中藥被稱為是中華民族之瑰寶,她凝聚著對(duì)*作出了重大的貢獻(xiàn)。隨著社會(huì)的不斷發(fā)展,中醫(yī)藥正走出,面向世界,特別是世界上“自然療法”的興起。中藥在上也越來(lái)越受重視,日本漢方藥的發(fā)展很快,技術(shù)水平很高,西歐、美國(guó)、韓國(guó)投資巨額資金研究和發(fā)展中藥,而我國(guó)在此方面很落后。當(dāng)前我國(guó)政府高度重視中醫(yī)藥的發(fā)展。在“十一五”期間,我國(guó)政府號(hào)召加強(qiáng)研發(fā)具有顯著中藥特色和優(yōu)勢(shì)的中藥復(fù)方藥物,要求民族藥物盡快走向現(xiàn)代化的發(fā)展道路。超微粉碎技術(shù)以其自身的優(yōu)點(diǎn),在中藥粉碎中具有*的優(yōu)勢(shì),但它在中藥的應(yīng)用方面還處于初級(jí)階段,本文對(duì)中藥超微粉碎后對(duì)生物體吸收、藥物用量、藥物工業(yè)加工和提取等方面的影響,以及中藥超微粉碎存在的問(wèn)題等進(jìn)行了闡述,以促使我國(guó)的傳統(tǒng)中醫(yī)藥早日走向造福于世界的健康發(fā)展道路。北京燕山正德機(jī)械設(shè)備有限公司主要以粉碎機(jī)為主,另外還有混合機(jī),超微粉碎機(jī),小型粉碎機(jī),小型超微粉碎機(jī),振動(dòng)篩,膠囊填充設(shè)備等。涉足領(lǐng)域包括制藥、化工、食品、環(huán)保、農(nóng)業(yè)等行業(yè)。航天系統(tǒng)專(zhuān)家的技術(shù)優(yōu)勢(shì)和自身精良的加工設(shè)備,是我們的產(chǎn)品*接受市場(chǎng)考驗(yàn)的可靠保障。YSC系列超微粉碎機(jī)在相關(guān)領(lǐng)域的應(yīng)用取得了良好的效果,尤其是對(duì)纖維性物料的粉碎,突破了業(yè)內(nèi)多年來(lái)的瓶頸,達(dá)到了新的高度
一、超微粉碎技術(shù)的發(fā)展概況
超微粉碎技術(shù)是指制備和使用微粉及其相關(guān)技術(shù),包括微粉的制備工藝技術(shù)、分級(jí)技術(shù)、分離技術(shù)、干燥技術(shù)、輸送、混合、均化技術(shù)、粉體表面改性技術(shù)、粒子復(fù)合技術(shù)、檢測(cè)技術(shù)、制造及儲(chǔ)運(yùn)過(guò)程中的安全技術(shù)、包裝、運(yùn)輸及應(yīng)用技術(shù)等。超微粉碎技術(shù)可分為微米技術(shù)、亞微米技術(shù)及納米技術(shù)。中藥粉碎通常以細(xì)度(粒徑)作為評(píng)價(jià)粉碎效果的標(biāo)準(zhǔn)。
超微粉碎是近20年迅速發(fā)展起來(lái)的一項(xiàng)*,能把原材料加工成微米級(jí)甚至納米級(jí)的微粉,它是粉體工程中的一項(xiàng)重要內(nèi)容,包括對(duì)粉體原料的超微粉碎、高精度的分級(jí)和表面活性改變等內(nèi)容。超微粉體技術(shù)是傳統(tǒng)粉碎技術(shù)的進(jìn)一步發(fā)展,它是近幾十年來(lái)新興的一門(mén)科學(xué)技術(shù),它源自古老的傳統(tǒng)粉碎技術(shù),而將其粉碎的概念向前大大延伸了。所謂“超微粉體”,國(guó)內(nèi)外目前對(duì)這一名詞尚無(wú)嚴(yán)格的界定。通常將1250目(即10μm)以下的粉體,稱之為“超微粉體”。采用傳統(tǒng)的工藝方法,很難將固形物料粉碎到如此的細(xì)度。固形物質(zhì)經(jīng)過(guò)超微粉碎后,使其處于微米甚至納米尺寸時(shí),該粉體的物理、化學(xué)特性都會(huì)發(fā)生極大的變化。
國(guó)外對(duì)粉體技術(shù)非常重視,許多國(guó)冢先后建立了粉體研究機(jī)構(gòu)。德國(guó)、美國(guó)和日本已出現(xiàn)了超微粉體專(zhuān)業(yè)開(kāi)發(fā)公司。英國(guó)里茲大學(xué)粉體工程研究所(從選礦、環(huán)保、礦物加工到電子材料)和美國(guó)馬薩諸塞州高分子材料研究所(研究范圍涵蓋了從普通塑料到納米復(fù)合材料;從宏觀機(jī)械加工,到微結(jié)構(gòu)控制)。我國(guó)對(duì)粉體技術(shù)也非常重視,目前超微技術(shù)在我國(guó)中藥制藥工業(yè)中的應(yīng)用尚處于起步階段,但已成為近幾年來(lái)中藥界的研究熱點(diǎn)。清華大學(xué)粉體工程研究所、南京理工大學(xué)超細(xì)粉體與表面科學(xué)技術(shù)研究所與中國(guó)藥科大學(xué)、北京中醫(yī)藥大學(xué)等單位在這方面開(kāi)展了大量研究,已受到醫(yī)藥界的廣泛關(guān)注。由清華大學(xué)材料系蓋國(guó)勝和吳以嶺教授的科研團(tuán)隊(duì)實(shí)施中成藥——*超微粉工藝提升項(xiàng)目,該項(xiàng)目將藥粉的粒度從1501xm減少到lOp.m,并可進(jìn)行產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。該項(xiàng)成果已獲得2007年國(guó)家科技發(fā)明獎(jiǎng),表明我國(guó)將超微粉技術(shù)應(yīng)用于中藥已經(jīng)邁出了重要步伐。
二、超微粉碎技術(shù)的方法
超微粉碎根據(jù)粉碎力的原理不同,可分為干法粉碎和濕法粉碎。干法有氣流式、高頻振動(dòng)式、旋轉(zhuǎn)球(棒)磨式、錘擊式和自磨式等幾種形式;濕法粉碎主要是膠體磨和均質(zhì)機(jī)。氣流式是利用氣體通過(guò)壓力噴嘴的噴射產(chǎn)生劇烈的沖擊、碰撞和摩擦等作用力實(shí)現(xiàn)對(duì)物料的粉碎。高頻振動(dòng)式是利用球或棒形磨介的高頻振動(dòng)產(chǎn)生沖擊、摩擦和剪切等作用力實(shí)現(xiàn)對(duì)物料的粉碎。旋轉(zhuǎn)球磨式是利用球或棒形磨介在水平回轉(zhuǎn)時(shí)產(chǎn)生沖擊和摩擦等作用力實(shí)現(xiàn)對(duì)物料的粉碎。膠體磨是通過(guò)轉(zhuǎn)子的旋轉(zhuǎn),產(chǎn)生急劇的速度梯度。使物料受到強(qiáng)烈的剪切、摩擦和湍動(dòng)騷擾來(lái)糊碎物料。均質(zhì)機(jī)是利用急劇的速度梯度產(chǎn)生強(qiáng)烈的剪切力,使液滴或顆粒發(fā)生變性和破裂以達(dá)到微粒化的目的。其中,超微粉碎時(shí)采用氣流粉碎時(shí),在糊碎過(guò)程中不會(huì)產(chǎn)生局部過(guò)熱現(xiàn)象,甚至可在低溫狀態(tài)下進(jìn)行,粉碎瞬時(shí)即可完成,因而能zui大限度地保留粉體的生物活性成分,有利于制成所需的高質(zhì)量產(chǎn)品。
三、中藥的超微粉碎及其對(duì)中藥性能的影響
1.提高藥物中有效組分的溶出率,增大藥物的生物利用量
中藥材和食品等絕大部分來(lái)自于動(dòng)植物。一般情況下,藥用有效成分主要存在于細(xì)胞內(nèi),在細(xì)胞完整無(wú)損的情況下,有效成分只有透過(guò)細(xì)胞膜(壁)后才能被利用。中藥進(jìn)行超微粉碎后,可實(shí)現(xiàn)藥材細(xì)胞破壁。當(dāng)細(xì)胞破壁后其細(xì)胞內(nèi)的有效成分被暴露出來(lái),所以藥效有大幅度的提高,而且起效速度快。特別是質(zhì)地堅(jiān)硬致密的藥材,由于超微粉碎破壁后可免除溶媒穿透細(xì)胞壁進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)將藥效成分溶出的漫長(zhǎng)過(guò)程和障礙,因此存在更有利于縮短提取時(shí)間、降低用量的可能性。超微粉碎后的粉體具有一般顆粒所不具有的一些特殊的理化性質(zhì),如良好的溶解性、分散性、吸附性、化學(xué)反應(yīng)活性等。
在中藥提取中,其有效成分的溶出需要經(jīng)過(guò)浸潤(rùn)、溶脹、滲透及擴(kuò)散等過(guò)程。超微粉碎技術(shù)的利用一方面可使有效成分溶出阻力減小,另一方面,微細(xì)化的物料具有很強(qiáng)的表面吸附力、親和力、分散性和溶解性,從而提高了有效成分的溶出速度及溶出率。實(shí)驗(yàn)證明,細(xì)胞級(jí)超微粉碎技術(shù)在中藥有效成分的提取中會(huì)明顯提高提取率,特別是對(duì)于大分子成分提取率的提高更為明顯。
植物及動(dòng)物的細(xì)胞尺度一般在8-901μm。目前中藥粉體的細(xì)度一般在細(xì)粉級(jí),粒徑在125-150μm,中藥細(xì)粉中含有一定量的破壁細(xì)胞,但遠(yuǎn)未達(dá)到細(xì)胞級(jí)微粉的水平。細(xì)胞級(jí)微粉碎是指以動(dòng)植物類(lèi)藥材細(xì)胞破壁為目的的粉碎作業(yè),運(yùn)用現(xiàn)代超微粉碎技術(shù),可將原藥材粉碎到5-101μm。在該細(xì)度條件下,一般藥材細(xì)胞的破壁率≥95%。復(fù)方普通粉電子顯微鏡觀察時(shí)能看到藥物組織結(jié)構(gòu),超微粉已很難看到完整的細(xì)胞,只能看到細(xì)胞碎片。采用超細(xì)微粉技術(shù)可使藥材中的有效成分較好地暴露出來(lái),而不再需要通過(guò)以往的透壁(膜)釋放,從而使藥物發(fā)揮作用更迅速。藥物微粉化以后比表面積大大增加,從而有助于藥物的溶解與吸收。
另外,藥物的粒徑越細(xì),則其表面積越大,越有助于藥物有效成分的溶出。中藥超微粉由于其粒度細(xì),表面積增加,孔隙率增大,能較好地分散、溶解在胃腸液里,且與胃腸黏膜的接觸面積增大,因而有利于藥物的吸收,提高藥物的生物利用率。
中藥經(jīng)超微粉碎后,藥物體外溶出指標(biāo)明顯提高藥物粒子的大小和粉體的結(jié)構(gòu)是影響藥物溶出度的重要因素。中藥經(jīng)過(guò)超微粉碎處理后,其粒度更加細(xì)微均勻,比表面積增加,孔隙率增大,易于溶出。此外,中藥經(jīng)超微粉碎后,細(xì)胞破壁,胞內(nèi)有效成分的溶出阻力減小,溶出速率增大。中藥超微粉碎處理后,藥物溶出指標(biāo)明顯提高,具體情況見(jiàn)表1。
2.節(jié)省藥材,降低藥物用量
在制備超微粉中藥時(shí),由于采用生物粉體技術(shù),可以節(jié)省原料,提高藥材利用率采用一般的機(jī)械粉碎,對(duì)把某些類(lèi)型中藥材粉碎成細(xì)粉是非常困難的,如纖維類(lèi)的甘草、黃芪、艾葉等,粉碎后得到大量渣料,造成原藥材的浪費(fèi)。若采用超微粉碎技術(shù)(超細(xì)
粉碎),纖維類(lèi)中藥材極易操作,可減少資源浪費(fèi)。藥材經(jīng)超微粉碎后,用小于原處方的藥量即可獲得原處方的療效。根據(jù)藥材性質(zhì)和粉碎程度的不同,一般可節(jié)省藥材30%~70%。據(jù)初步統(tǒng)計(jì),微粉中藥的丸散藥給藥量可減少到原來(lái)的1/3~1/5;湯藥給藥量為原來(lái)的1/5-1/20。藥材經(jīng)超微粉碎制成粉體后,一般不進(jìn)行煎煮浸取就可以直接制劑,因此減少了生產(chǎn)環(huán)節(jié)中有效成分的損耗,,提高藥材的利用率,又可以減少資源的浪費(fèi)。
3.有利于保存生物活性成分
在采用超微粉碎技術(shù)對(duì)藥材或食品進(jìn)行超微粉碎過(guò)程中,可經(jīng)控制不產(chǎn)生過(guò)熱現(xiàn)象,甚至可在低溫狀態(tài)下進(jìn)行,并且粉碎速度快,有利于保留不耐高溫的生物活性物質(zhì)及營(yíng)養(yǎng)成分,從而提高藥效。
4.改善中藥(或食品、保健品)的口感
超微粉碎后的粉體平均粒徑可在lOl~m以下,其均勻性提高,色澤一致,粉末細(xì)膩。改變了中藥粉末質(zhì)地粗糙、纖維與粉末分離均勻性差、花斑較多的現(xiàn)象,提高了藥物質(zhì)量。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,中藥材、食品或保健品經(jīng)超細(xì)微粉化后,顆粒大小更均勻。有研究表明,粒徑分布隨著篩孑L的減小分布區(qū)域變窄。對(duì)于顆粒粒徑來(lái)說(shuō),分布區(qū)域越窄,則顆粒的理化性質(zhì)越接近。
5.提高衛(wèi)生質(zhì)量
傳統(tǒng)粉碎方法密封差,易產(chǎn)生污染,制備生物粉碎一般采用超微粉碎設(shè)備,物料在密封及凈化狀態(tài)下進(jìn)行,不會(huì)造成污染。微細(xì)生物體尺度以微米計(jì),小病毒O.Ollμm、大病毒O.051xm、zui小細(xì)菌O.1lμm、一般細(xì)菌1μm、一般細(xì)胞lOtμm、大細(xì)胞2001μm、很大細(xì)胞1000txm。由于超微粉碎可以將中藥物料顆粒粉碎至10μm以下,部分顆粒甚至小于1μm。因此,在對(duì)中藥進(jìn)行細(xì)胞破壁超微粉碎時(shí),與細(xì)胞尺度相當(dāng)?shù)南x(chóng)卵也會(huì)被殺死,從而減輕了蟲(chóng)害對(duì)中藥材的污染與損害;由于超微粉碎加工是純物理過(guò)程,不會(huì)混入其他雜質(zhì),這使得加工后的中藥具有性,保證了原料成分的完整性與安全性。
四、中藥超微粉碎存在的問(wèn)題
1.安全方面
生產(chǎn)中要求選定的設(shè)備應(yīng)穩(wěn)定性好、對(duì)產(chǎn)品無(wú)污染,同時(shí)要注意粉體的自燃問(wèn)題。
2.粉碎程度方面
中藥主要為植物藥、動(dòng)物藥、礦物藥,其中植物藥根據(jù)藥用部位又分根、莖、葉、花、果實(shí)、種子、樹(shù)皮等,且成分十分復(fù)雜,并不是所有的藥物均適宜進(jìn)行超細(xì)粉碎處理,也不是粉末越細(xì)越好。如含揮發(fā)油的藥物,超細(xì)粉碎制備粉體時(shí)有可能損失揮發(fā)油成分,影響藥效,因此需認(rèn)真考察。
3.體內(nèi)黏附方面
由于生物粉碎顆粒很小,是否會(huì)黏附在胃腸黏膜上,影響胃腸蠕動(dòng)、黏膜吸收、胃腸激素分泌、細(xì)胞及細(xì)胞膜功能等問(wèn)題仍有待考察。江西中醫(yī)學(xué)院等考察了一些中藥超微粉在臨床上未發(fā)現(xiàn)上述黏附等不良現(xiàn)象,但這尚需進(jìn)一步大規(guī)模的臨床考察。
4.毒副反應(yīng)方面
含毒性成分的藥物,超細(xì)粉碎有可能使其毒性增加,影響用藥安全性。生物粉碎制劑溶出度增加,使有效成分與其他成分的溶出同時(shí)增加,中藥細(xì)胞破壁后細(xì)胞內(nèi)活性成分是否會(huì)發(fā)生化學(xué)變化而在腎、肝、血液、心血管、神經(jīng)系統(tǒng)等器官或系統(tǒng)引起新的不良反應(yīng)或毒副作用,應(yīng)仔細(xì)考察,同時(shí)必須加強(qiáng)藥理和臨床研究。
五、中藥超微粉碎前景
中藥是中國(guó)的文化瑰寶。進(jìn)入21世紀(jì)后,進(jìn)入老齡化社會(huì)。人們防治疾病的觀念,乃至醫(yī)療模式都發(fā)生了重要的改變?,F(xiàn)在,人們知道疾病的防范要重在預(yù)防、保健,重在對(duì)亞健康狀態(tài)的及時(shí)調(diào)整,而中醫(yī)理論強(qiáng)調(diào)“*”,主張人和環(huán)境的協(xié)調(diào)統(tǒng)一;強(qiáng)調(diào)“固本扶正”、“外因通過(guò)內(nèi)因起作用”;強(qiáng)調(diào)“藥食兩用”;中藥因其具有的種種特點(diǎn),加上回歸自然的大趨勢(shì),使得人們都寄希望于中藥和天然藥物。
在國(guó)家“十五”醫(yī)藥經(jīng)濟(jì)發(fā)展規(guī)劃中,將超細(xì)粉體技術(shù)列為“科技興藥”戰(zhàn)略的內(nèi)容之一,以發(fā)展傳統(tǒng)的粉碎技術(shù),大力推進(jìn)中藥行業(yè)的技術(shù)進(jìn)步。“十一五”期間,我國(guó)天然藥物發(fā)展的重點(diǎn)包括:優(yōu)先開(kāi)發(fā)針對(duì)老齡化人群和城鄉(xiāng)低收入人群常見(jiàn)疾病的藥品,特別是用于治療腫瘤、肝病、心腦血管疾病、糖尿病等療效確切、安全可靠、穩(wěn)定可控的中藥新藥;加快發(fā)展作用機(jī)制明確、技術(shù)含量高、具有顯著中藥特色和優(yōu)勢(shì)的中藥復(fù)方藥物??梢?jiàn),超微粉體技術(shù)在中藥領(lǐng)域中的應(yīng)用日益廣泛。
六、結(jié)論
將超微粉碎技術(shù)引進(jìn)中藥領(lǐng)域,促進(jìn)了中藥劑型和提取工藝的巨大改革,它既豐富了中藥傳統(tǒng)炮制的內(nèi)容,又能為中藥的大規(guī)模生產(chǎn)和應(yīng)用帶來(lái)新的活力,促進(jìn)了中藥的現(xiàn)代化進(jìn)程。
中藥超微粉碎和中藥提取行業(yè)的問(wèn)題也不容忽視,規(guī)模小,科技含量低,效率低下等等問(wèn)題一直制約著中藥和中藥制藥機(jī)械的發(fā)展。北京燕山正德機(jī)械設(shè)備有限公司是研究、生產(chǎn)、經(jīng)營(yíng)機(jī)械設(shè)備的專(zhuān)業(yè)公司,北京燕山正德機(jī)械設(shè)備有限公司主要以粉碎機(jī)為主,另外還有混合機(jī),超微粉碎機(jī),小型粉碎機(jī),小型超微粉碎機(jī),振動(dòng)篩,膠囊填充設(shè)備等。涉足領(lǐng)域包括制藥、化工、食品、環(huán)保、農(nóng)業(yè)等行業(yè)。航天系統(tǒng)專(zhuān)家的技術(shù)優(yōu)勢(shì)和自身精良的加工設(shè)備,是我們的產(chǎn)品*接受市場(chǎng)考驗(yàn)的可靠保障。YSC系列超微粉碎機(jī)在相關(guān)領(lǐng)域的應(yīng)用取得了良好的效果,尤其是對(duì)纖維性物料的粉碎,突破了業(yè)內(nèi)多年來(lái)的瓶頸,達(dá)到了新的高度;YS系列的其他產(chǎn)品也在不斷地受到客戶的信賴,北京燕山正德機(jī)械設(shè)備有限公司一直致力于超微提取技術(shù)的發(fā)展,我們從中國(guó)臺(tái)灣引進(jìn)了國(guó)內(nèi)的實(shí)驗(yàn)室超微粉碎機(jī)生產(chǎn)技術(shù),經(jīng)過(guò)多年的摸索研究終于研制出了大陸*機(jī)械式試驗(yàn)超微粉碎機(jī),該機(jī)克服了中國(guó)臺(tái)灣機(jī)造價(jià)高,設(shè)計(jì)不完善的缺點(diǎn),為中國(guó)大陸的廣大藥農(nóng)和科研單位提供了一款集科研和生產(chǎn)一體的小型超微粉碎機(jī),該機(jī)已國(guó)內(nèi)多年,為我國(guó)的中藥提取行業(yè)做出了巨大貢獻(xiàn),也為我國(guó)中醫(yī)藥行業(yè)的發(fā)展提供了適用的產(chǎn)品和新的發(fā)展機(jī)遇!
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