片劑是的一種制劑,它的制備方法主要有兩種:顆粒壓片和直接壓片。按生產過程的不同,顆粒壓片方法可以分為兩類:濕顆粒壓片和干顆粒壓片;根據主要成分的差異,可以將直接壓片法和晶體直接壓片法兩大類。粉體直接壓片是將藥粉和合適的輔助材料分開過濾,然后不經制粒(濕性或干性)而直接壓片。在我國,使用最多的是濕式顆粒壓片。但由于新型輔助材料的不斷發(fā)展,粉體直接壓片法的使用日益廣泛。
1、用于藥物遇濕、熱時易變色、分解。很多藥物對濕熱不穩(wěn)定,例如:遇濕、熱時易發(fā)生變色,使其效價下降;是一種極易被大氣氧化而變黃、含量下降的物質,尤其是在水分、溫度和金屬離子的作用下,更容易引起藥物的;氨遇濕熱均易分解,變色,釋放出濃重的氨味;對濕熱穩(wěn)定性差,溶解度低,溶解度低;1,B2,B6等對濕離子、熱離子和金屬離子的穩(wěn)定性較差。如果使用傳統(tǒng)的濕法制粒,由于藥品與膠水中的溶劑發(fā)生接觸,再經過高溫烘干,將會對制品的品質造成一定的影響。而采用粉體直接壓片法生產的片材,片面平滑,不產生裂紋,不粘沖,片重差別較小,崩解時間較短,經加速試驗及留樣觀察,片劑的各項品質指標未發(fā)生改變。
2、用于易水解的酯類、酰胺類等。由于易水解,傳統(tǒng)的濕法制粒方法由于添加了膠水,在干燥、溫度較高的情況下,會加速分解,從而影響藥效,導致藥物的質量下降,同時還會導致降解產物的增多,導致藥效下降,不良反應增多。而直接壓片法可以避免與水分接觸,并可以選擇具有較低導濕性的輔助材料,以確保藥品在貯存過程中的穩(wěn)定性。
3、用于低溶解度或疏水性的藥品。低溶解度的藥物,其溶出度與其表面性能有很大關系,采用藥劑學方法,選擇親水性的助劑,將其粉末直接壓片,使藥物在崩解后直接從粉體中釋放,從而使藥物的分散性、溶出速度更快、相對生物利用度更高。
4、低熔點和共熔性的復合制劑。的溶點在50~62℃之間,傳統(tǒng)的濕法會使藥物溶化,從而影響產品的品質;與復合,在濕法制粒過程中,二者能發(fā)生共融,且不容易干燥。而直接使用粉末壓片技術可以很好地解決上述問題。
5、一種新型的配方。粉體直接壓片技術不僅用于一般片劑的生產,而且在分散片、速釋片、速溶片、緩釋片等領域也有其的*性。
分散片、速釋片主要有:直接壓片、濕顆粒、冷凍干燥等。由于其工藝簡單,成本低,生產周期短,無需使用有機溶劑,因此,粉末直接壓片技術已逐漸受到人們的重視。目前,微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉等,是生產分散片及速溶制劑的關鍵。
緩釋片要控制初期和中期,在服用后幾個小時內,大部分的藥物都會被釋放,這就意味著緩釋片應該在釋放的過程中緩慢的釋放。從工藝上看,在常規(guī)濕法生產過程中,緩釋物料的粘性很高,從而導致生產過程中出現了一些問題,甚至出現了無形化現象。即便能制粒,其顆粒的硬度也很高,有時會出現片狀斑點,局部會有較多的空洞,這會加速緩釋片的釋放,有時還會發(fā)生突釋。與濕法相比,粉體直接壓片釋放量小、操作簡便、重復性好、原料損耗少。此外,若使用高吸水性和膨脹性的輔助材料,則不能使用濕法生產微粒,因此只能使用粉體直接壓片法。
此外,中藥固體制劑因其成分復雜、粘度高,在一定程度上制約了中藥質量標準的現代化、規(guī)范化和藥效的發(fā)揮。如果使用高效的崩解劑和新的稀釋劑,并按照“快速釋片”的設計思想,采用粉狀直接壓片法對中藥固體制劑進行配方優(yōu)化,并對其工藝進行了試驗研究,取得了較好的效果。